GW 501516

MCE 国际站：GW 501516

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10838

CAS：317318-70-0

Synonyms：GW 1516; GSK-516

纯度：0.9943

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

体外：GW 501516 被证实是目前已知的最有效和选择性最高的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 的 EC50 为 1.1 nM，对其他人类亚型 PPARα 和-γ 的选择性是其 1000 倍[1]。GW 501516 在小鼠培养的近端小管 (mProx) 细胞中发挥抗炎作用。GW 501516 以剂量依赖性方式抑制棕榈酸和 TNFα 诱导的 MCP-1 mRNA 表达增加[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GW 501516 会导致骨形成受损，从而导致 OVX 大鼠的 BMD 下降和骨性质恶化[2]。GW 501516 可减轻蛋白质过载小鼠肾病模型中的间质炎症和近端小管细胞损伤[3]。GW 501516 治疗可增强训练和未训练小鼠的跑步耐力和琥珀酸脱氢酶 (SDH) 阳性肌纤维的比例[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：12 周龄雌性 Sprague Dawley 大鼠，分为假手术组和 3 个 OVX 组：高剂量 GW 501516 (OVX-GW5)、低剂量 GW 501516 (OVX-GW1) 和对照组 (OVX-CTR)。动物通过管饲法每天接受 GW 501516 或载体 (甲基纤维素)，持续 4 个月。通过双 X 射线吸收仪测量股骨、脊柱和全身的骨矿物质密度 (BMD)[2]。小鼠：将小鼠随机分配到不同的组，并接受治疗性饮食和治疗。含有 GW 501516 的啮齿动物饮食是通过将 GW 501516 均匀添加到对照饮食中，直至最终浓度为 0.04% w/w 而制成的。在控制饮食中，总热量的 10% 来自脂肪（5.5% 来自大豆油，4.5% 来自猪油）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 GW 501516 溶解于 DMSO 中。将细胞放入 0.2% FCS DMEM 中孵育 9 小时，使细胞饥饿，然后用 GW 501516 预孵育 3 小时，最终浓度为 2.5 和 5 µM，或用 0.05% DMSO 作为对照，最后孵育 3 小时，然后用 150 µM 棕榈酸与 8.0% BSA 结合刺激 12 小时[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARδ 1.1 nM (EC50)

参考文献：

[1]. Wei ZL, et al. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8.[2]. Mosti MP, et al. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89.[3]. Yang X, et al. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271.[4]. Chen W, et al. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884.[5]. Ji Y, et al. PPARβ/δ Agonist GW501516 Inhibits Tumorigenicity of Undifferentiated Nasopharyngeal Carcinoma in C666-1 Cells by Promoting Apoptosis. Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:648.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。