摘要： 近期中科院上海药物研究所楼丽广课题组与昆明贵金属研究所刘伟平课题组合作，设计、合成和评价了一系列铂类配合物，发现了几个有开发前景的新型铂类候选药物，包括奥沙利铂的衍生物、舒铂的衍生物、羧桥双核铂配合物。
生物通报道 自20世纪60年代，美国科学家Rosenberg在研究电场对细菌生长的影响的实验中首次观察到铂化合物能抑制细胞生长的现象，从而揭开了此类独特构型的抗肿瘤药物发展的序幕。现在铂类药物已作为一类非常重要的无机抗癌药物，在临床上得到广泛的应用。目前临床采用的联合化疗方案中有50%以上是以铂类抗癌药物为主或参与配伍。但是，临床使用铂类药物存在毒副作用大、易产生耐药的问题，寻找高效低毒的铂类药物仍是抗癌药物研究的热点之一。
近期中科院上海药物研究所楼丽广课题组与昆明贵金属研究所刘伟平课题组合作，设计、合成和评价了一系列铂类配合物，发现了几个有开发前景的新型铂类候选药物，包括奥沙利铂的衍生物、舒铂的衍生物、羧桥双核铂配合物。这些化合物均获得了国家发明**授权，部分研究成果发表在无机化学领域核心期刊Inorganic Chemistry上。
该项目得到了国家重大新药创制专项课题、国家自然科学基金项目的支持。
（生物通：何嫱）
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A Novel Water-Soluble Heptaplatin Analogue with Improved Antitumor Activity and Reduced Toxicity
A novel water-soluble heptaplatin analogue, cis-[(4R,5R)-4,5-bis-(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane](3-hydroxy-1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II), has been synthesized and biologically evaluated. The complex shows more activity and less toxicity than its parent drug heptaplatin, exhibiting the great potential for further development.
作者简介：
楼丽广
中科院上海药物研究所研究员、博士生导师、研究组长
1967 年 2 月出生于浙江省永康市。1993 年毕业于河南医科大学，获药理学硕士学位。 1996 年毕业于中国科学院上海药物研究所，获药理学博士学位。 1996 年至 1998 年在中国科学院上海细胞生物学研究所从事博士后研究。 1998 年 8 月起在中国科学院上海药物研究所从事科研工作。 2000 年至 2002 年在美国 University of Pittsburgh 药理学系接受博士后训练。现任中国科学院上海药物研究所研究员，博士生导师，肿瘤药理实验室课题组长。
研究方向：
主要从事药理学领域的研究工作，在抗肿瘤药物筛选模型的建立，抗肿瘤药物发现、发展以及肿瘤细胞分化、凋亡、增殖机制等方面进行了研究。
科研成果：
建立了系统、规范、符合国际标准的抗肿瘤药物筛选及药效评价模型，并利用这些模型完成了8个一类抗肿瘤创新药物的临床前研究。
承担科研项目情况：
曾主持或承担多项国家自然科学基金项目、中国科学院以及上海市科委资助的研究项目；建立了系统、规范、符合国际标准的抗肿瘤药物筛选及药效评价模型。已获国家发明** 3 个。
获奖及荣誉：
曾获 1998 年度中国博士后最高奖“国氏”博士后奖励基金； 1998 年度上海市优秀博士后； 1998 年度“明治乳业生命科学奖 ” , 2005 年获“全国优秀博士后 ” 称号。
刘伟平
1963年9月出生于广东省平远县, 1983年毕业于武汉大学，获理科学士学位，1986年获工科硕士学位，一直在昆明贵金属研究所从事贵金属药物与化学材料的研究和开发工作，1996.5～1997.5在华西医科大学药学院进进修药物化学、分子药理学等课程。1994年评聘为副研究员，1998年评聘为研究员，2004年被评为博士研究生导师,2001年起担任昆明贵金属研究所金属药物与化合物研究室主任，昆明贵金属研究所学术委员，昆明贵金属研究所学位评定委员，国家核心期刊《贵金属》编辑委员。
主要在研项目
铂类抗癌药、军工的高技术产品的开发
主要科研成果
自参加工作以来,先后承担国家、省部级科研项目和国际合作项目30多项，主持或参与开发成功了铂类抗癌药“顺铂、卡铂、奥沙利铂、顺铂注射液、顺铂冻干剂”以及用于军工的高技术产品 如“*化金钾、*化银钾、乙酰丙酮贵金属系列配合物”，获得国家科技攻关奖1项、省部级科技奖二等奖3项、三等奖3项，省部级验收鉴定成果15项，申请国家发明**13项，授权5项。在《中国科学》、 《化学学报》、《J.Pharm.Pharmaco. 》、 《J.Inorg. Biochem.》等国内外核心刊物上发表研究论文55篇，被SCI收录13篇，EI、CA、Medline收录35篇。1994年评为全国青年科技标兵
1996年选为中国有色金属工业跨世纪人才(第二层),1998年获云南省首届青年科技奖,2000年评为云南省有突出贡献的优秀专业人才(二等奖),2003年选为云南省学术技术带头人后备人才。
来源：生物通