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脱靶效应检测服务|安全药理学评价|新药靶点筛选服务离子通道检测

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-01-05T00:00 (访问量:28380)

在新药研发过程中需尽早地了解候选药物的安全性状况,以免药物批准上市后因安全问题退出市场,如何降低这一风险对制药企业至关重要。

在动物模型或临床研究中,脱靶效应往往是引起药物不良反应(ADRs)的原因。在药物发现早期建立安全性评价筛选模型(safety panel),对候选药物的次要药理学特征进行细致的表征和鉴定,可以帮助药物化学家在最终化合物被选中之前,确定缺乏这种活性和潜在的不利因素的化学序列,发现先导化合物/候选化合物的潜在安全性风险,降低剂量依赖型ADRS的发病率,减少高损耗率,同时实现药物疗效与潜在不良反应之间的平衡。

爱思益普根据AstraZeneca,GlaxoSmithKline,Novartis和Pfizer共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点,另外增加了46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点,建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型。SafetyOne44选择了被确定为临床ADRs的靶点和途径,符合早期危害识别、脱靶相关风险的评估和缓解,从而确保安全。SafetyMax90为临床前候选化合物(PCC)优化提供数据,识别脱靶效应,有利于筛选药物,对候选药物ADRs进行评估与改进,以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段,减少研发延误,减少使用的动物模型,降低成本。

爱思益普脱靶效应筛选Panel优势:1. 所有靶点均为人源靶点,数据更受信赖。

2. 所有靶点均采用功能性方法检测,可以减少假阴性,更大程度避免后期的安全性风险。

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