Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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Safinamide的甲磺酸盐,选择性且可逆抑制MAO-B,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.9 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。CAS#1620401-82-2。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。CAS#218924-25-5。
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CYC116是有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用效果稍弱,比作用于CDKs效果高50倍, 对PKA, Akt/PKB, PKC没有作用活性, 对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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